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藥品說(shuō)明書(shū)
咪唑斯汀緩釋片
咪唑斯汀緩釋片
?化學(xué)名稱(chēng)：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。
?分子式：C24H25FN6O
?分子量：432.5
用于緩解季節性和常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應的癥狀。
口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...
本品為異型薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
1.藥理作用
咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過(guò)敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內和體外藥理學(xué)試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應時(shí)細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內進(jìn)行的組胺誘導的風(fēng)團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時(shí)后抑制80％癥狀） 和持久（24小時(shí)）。長(cháng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮靜作用。
2.毒理研究 對若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。
與西咪替丁﹑環(huán)孢菌素和硝苯地平等對肝臟氧化有抑制作用的藥物聯(lián)合使用時(shí)應慎重。與大環(huán)內酯類(lèi)抗生素或全身用咪唑類(lèi)抗真菌藥合用,可使本品血漿濃度中度升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物試驗結果顯示,對胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過(guò)程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無(wú)直接或間接的有害作用,但缺乏人類(lèi)妊娠期使用的經(jīng)驗,故建議妊娠及授乳期婦女應避免使用。
兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。
老年用藥：老年人可能對本品的鎮靜作用和對心臟復極化的潛在作用特別敏感。
?1. 不得嚼碎服用。
?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應的敏感者,建議駕駛或完成復雜工作前,先行了解個(gè)體反應性。
?本品無(wú)中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見(jiàn)嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現低血壓、緊張、抑郁、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報道。