NMDA受體拮抗劑主要包括美金剛、氯胺酮、右美沙芬、金剛烷胺和鎂離子等種類(lèi),適用于阿爾茨海默病、抑郁癥、慢性疼痛等疾病的輔助治療。
美金剛是一種非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑,通過(guò)調(diào)節(jié)谷氨酸能神經(jīng)傳遞改善認(rèn)知功能。主要用于中重度阿爾茨海默病的治療,可延緩病情進(jìn)展。常見(jiàn)劑型有鹽酸美金剛片和口服溶液,需注意可能引起頭暈和便秘等不良反應(yīng)。
氯胺酮作為速效麻醉劑具有強(qiáng)效NMDA受體阻斷作用,近年發(fā)現(xiàn)其亞麻醉劑量對(duì)難治性抑郁癥有快速抗抑郁效果。臨床使用需嚴(yán)格監(jiān)控心血管和神經(jīng)系統(tǒng)副作用,劑型包括注射用鹽酸氯胺酮。
右美沙芬是中樞性鎮(zhèn)咳藥的活性成分,通過(guò)弱NMDA受體拮抗作用產(chǎn)生止咳效果。常見(jiàn)于復(fù)方感冒制劑如氫溴酸右美沙芬口服液,過(guò)量使用可能導(dǎo)致嗜睡或呼吸抑制。
金剛烷胺兼具抗病毒和NMDA受體調(diào)節(jié)功能,用于帕金森病癥狀控制及流感預(yù)防。鹽酸金剛烷胺片可能引起下肢水腫和幻覺(jué),腎功能不全者需調(diào)整劑量。
鎂離子作為內(nèi)源性NMDA受體阻滯劑,硫酸鎂注射液可用于子癇前期和心律失常。膳食補(bǔ)充劑如門(mén)冬氨酸鎂可能改善神經(jīng)興奮性,但高鎂血癥患者禁用。
使用NMDA受體拮抗劑時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,避免與酒精或其他中樞抑制劑聯(lián)用。阿爾茨海默病患者需配合認(rèn)知訓(xùn)練,抑郁癥患者建議同步進(jìn)行心理治療。所有藥物均須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,出現(xiàn)意識(shí)障礙或運(yùn)動(dòng)異常需立即就醫(yī)。
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