醫生提醒：中老年人早餐別再吃饅頭稀飯了，換成這幾樣，營(yíng)養翻倍！
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12月13日，禮來(lái)旗下腫瘤學(xué)公司Loxo宣布與Foghorn達成合作，兩家公司將共同開(kāi)發(fā)和商業(yè)化Foghorn管線(xiàn)中一款選擇性BRM腫瘤項目和另外一款靶標未公開(kāi)的腫瘤項目以及基于Foghorn專(zhuān)有Gene Traffic Control（基因交通管制）平臺發(fā)現的另外3個(gè)項目。
根據協(xié)議，禮來(lái)將支付3億美元的預付現金，高達13億美元的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化里程金，并對Foghorn進(jìn)行8000萬(wàn)美元的股權投資。
染色質(zhì)調控系統精確調控著(zhù)基因的表達，其中染色質(zhì)重塑復合物和轉錄因子（TF）發(fā)揮核心作用。染色質(zhì)重塑復合體的突變或過(guò)表達可導致基因異常表達，而突變或過(guò)度表達的TF可將染色質(zhì)重塑復合物“劫持”到錯誤位置，這兩種情況均可致病。
Foghorn旨在通過(guò)染色質(zhì)調控系統開(kāi)發(fā)新型抗癌療法，基于該公司Gene Traffic Control平臺的藥物開(kāi)發(fā)步驟包括：1）靶標的識別與驗證：使用復雜的測序和計算工具，確定染色質(zhì)調節系統對相關(guān)基因的依賴(lài)性。2）大規模生產(chǎn)染色質(zhì)調控系統的相關(guān)靶標成分并進(jìn)行檢測。這些成分可以是單獨的亞基，部分復合物，完整的染色質(zhì)重塑復合物和相關(guān)的轉錄因子。3）目標化合物的發(fā)現與優(yōu)化。4）臨床轉化和生物標志物的鑒定。
Foghorn目前已開(kāi)發(fā)出多款針對染色質(zhì)重塑復合體和轉錄因子的蛋白降解劑、酶抑制劑及轉錄因子干擾物。
BAF為研究最為透徹的染色質(zhì)重塑復合物。禮來(lái)此次合作即針對BAF復合物的BRM/BRG1亞基。數據表明，有超過(guò)30種類(lèi)型腫瘤中存在BRG1突變，約占所有腫瘤的5%，在非小細胞肺癌中的突變率高達10%。
FHD-286是一款BAF復合體BRG1和BRM亞基的有效、選擇性、變構小分子抑制劑。已在臨床前研究中表現出抗腫瘤活性。目前正在開(kāi)展治療AML和轉移性葡萄膜黑色素瘤的 I 期研究入組工作。
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